200124-22-7 Терт-бутоксикарбонил-аргинин (Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH е дериват на аргинин.
Бивалирудин, синтетички антикоагулант кој е роднина на хирудин со 20 пептиди, беше одобрен за продажба во САД во 2000 година. Инјекцијата е бела, лабава супстанција или аморфна цврста материја.Биварудин може да се поврзе специфично за тромбинското каталитичко место и местото на надворешно врзување на анјонот и директно да ја инхибира активноста на тромбин, со што ја инхибира реакцијата катализирана и индуцирана од тромбин, а нејзиниот ефект е реверзибилен.Биварудин главно се користи како антикоагулант за елективна перкутана коронарна интервенција (PCI) кај возрасни.
Биварудин е директен инхибитор на тромбин, кој специфично се врзува за каталитичките места и местата за егзо-врзување на анјони без тромбин и на тромб.Процесот на врзување помеѓу бивалудин и тромбин е реверзибилен, а тромбинот може да ја врати првобитната биолошка активност на тромбин со бавна ензимолиза на пептидната врска помеѓу бивалудин Arg3-Pro4.
Ин витро студиите покажаа дека биварудин не само што може да го инхибира страничниот слободен тромбин, туку и да го инхибира врзувањето на тромбин со згрутчување на крвта без да биде неутрализиран од супстанциите што се ослободуваат од тромбоцитите.Може да го продолжи парцијалното протромбинско време (APTT), тромбинското време (TT), протромбинското време (PT) и времето на активно коагулација (ACT) активирано од нормалната плазма.Постои линеарна врска со концентрацијата на биварудин, но дали оваа корелација постои во клиничката примена е нејасно.
Во литературата е објавено дека фармакокинетиката на пациентите подложени на перкутана коронарна ангиопластика (PTCA) е линеарна по интравенска администрација на биварудин.На пациентот му била дадена 1 mg/kg интравенски како оптоварена доза, проследена со уште една IV инфузија од 2,5 mg/kg/час во тек на 4 часа, која се стабилизирала на 12,3±1,7 mg/ml in vivo.Биварудин се чисти од плазмата со бубрежна хидролиза и деградација на протеазата.Полуживотот на клиренсот на пациентите со нормална бубрежна функција е околу 25 минути, а полуживотот на клиренсот на пациентите со умерена и тешка бубрежна инсуфициенција е продолжен.Околу 25% од биварудин може да се отстрани со дијализа и да се исчисти со хемодијализа.ACT треба да се следи кај пациенти со бубрежно оштетување.Кај здрави доброволци, антикоагулантниот ефект беше веднаш забележан по интравенска администрација на биварудин, со продолжено PT, ACT и APTT.Еден до два часа по повлекувањето, ACT се врати на нивото пред администрацијата.